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绪论 单元测试
1、
下列不属于“药物化学”研究范畴的是( )。
A:发现与发明新药
B:阐明药物的化学性质
C:研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用
D:基因药物研究
答案: 基因药物研究
2、
新药发现的四个阶段中，最起始的工作是（ ）
A:靶分子的确定和选择
B:靶分子的优化
C:先导化合物的发现
D:先导化合物的优化。
答案: 靶分子的确定和选择
3、
进入新药研究与开发阶段的具有一定活性的新化合物称之为( )
A:新药
B:候选药物
C:研究中的新药
D:先导化合物
答案: 研究中的新药
4、
新药研发过程包括下列哪几项?( )
A:临床前研究,获得IND
B:临床试验(或临床验证),获得NDA
C:制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE
D:上市后研究,临床药理和市场推广
答案: 临床前研究,获得IND;临床试验(或临床验证),获得NDA;制定研究计划,设计实验方案并实施之,获得NCE
5、
药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质，根据药物的来源和性质不同，可以分为（ ）
A:中药或天然药物
B:化学药物
C:生物药物
D:金属药物
答案: 中药或天然药物;化学药物;生物药物
6、
药物化学重点掌握和学习的内容主要包括（ ）
A:药物的化学结构
B:药物的化学制备
C:构效关系
D:重要理化性质
答案: 药物的化学结构;药物的化学制备;构效关系;重要理化性质
7、
凡具有预防、和诊断疾病、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为化学药物。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
8、
化学结构与活性化合物代谢之间的关系，我们称之为构效关系。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
9、
药物化学是关于药物发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科，这是根据国际纯粹与应用化学联合会，给这个学科下的定义。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
10、
化学药物不可以是无机的矿物质，必须是合成的有机化合物。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
第一章 单元测试
1、
影响药物与受体相互作用的因素有很多，包括( )
A:结合方式
B:电荷分布
C:构型
D:构象
答案: 结合方式;电荷分布;构型;构象
2、
影响化学物质透过血脑屏障的因素都与药物的化学结构密切相关，主要包括( )
A:氢键
B:亲脂性
C:极性表面积
D:分子量
答案: 氢键;亲脂性;极性表面积;分子量
3、
类药五规则中，氢键供体指的是羟基和氨基中H原子的数目。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
4、
化合物的分子量反映了化合物的大小和尺寸，化合物结构的增大必然会需要更多的水分子对其进行水合化来增加溶解度，因此随着化合物分子量的加大，化合物的溶解度会提高。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
5、
在苯环上引入卤素，能够增加药物分子的脂溶性。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
6、
化合物中引入磺酸基，在药物设计中一般目的只是用于增加药物的亲水性和溶解度，一般不对活性产生积极影响。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
7、
想要增加药物的亲脂性，延长药物的作用时间，可以考虑引入的基团是( )。
A:羟基
B:氨基
C:羧基
D:烃基
答案: 烃基
8、
可以增加药物分子的水溶性的基团是（ ）。
A:羧基
B:甲基
C:苯环
D:长链烷烃
答案: 羧基
9、
氯霉素有两个手性中心，四个异构体，其中只有( )构型的异构体有抗菌作用。
A:1S, 2S
B:1R, 2R
C:1R, 2S
D:1S, 2R
答案: 1R, 2R
第二章 单元测试
1、
胺类药物N-脱烷基化后，代谢产物通常会产生活性代谢物( )。
A:吗啡
B:对乙酰氨基酚
C:阿司匹林
D:丙米嗪
答案: 丙米嗪
2、
硝基的还原是一个多步骤过程，还原得到的（ ）毒性大，可致癌和产生细胞毒性。
A:羟胺
B:伯胺
C:仲胺
D:叔胺
答案: 羟胺
3、
( )化合物由于极性大，且带有正电荷，所以不能通过生物膜和血脑屏障。
A:仲胺
B:伯胺
C:季胺
D:叔胺
答案: 季胺
4、
含酯和酰胺结构的药物在代谢中，易被肝脏、血液中或肾脏等部位的水解酶水解可能生成（ ）
A:羧酸
B:醇
C:酚
D:胺
答案: 羧酸;醇;酚;胺
5、
肝微粒体混合功能氧化酶系含有的功能成分包括( )
A:黄素蛋白类的NADPH
B:细胞色素P450还原酶
C:血红蛋白类的细胞色素P450
D:脂质
答案: 黄素蛋白类的NADPH;细胞色素P450还原酶;血红蛋白类的细胞色素P450;脂质
6、
脂肪族和芳香族的叔胺、含吡啶环或含氮芳杂环的( )等药物分子在体内经氧化代谢可以生成极性更大、亲水性的N-氧化物。
A:脂肪族叔胺
B:芳香族叔胺
C:含吡啶环的药物
D:含氮芳杂环的药物
答案: 脂肪族叔胺;芳香族叔胺;含吡啶环的药物;含氮芳杂环的药物
7、
芳环上的取代基的性质对于羟基化反应的速度有比较大的影响，当芳环上有吸电子取代基的时候，芳环的电子云密度减小，羟基化不容易发生。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
8、
脂烃链直接与芳环相连的苄位碳原子易于氧化，产物为酚。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
9、
在细胞色素P450催化下，胺类化合物会进行N-脱烷基和脱氨反应，要求与氮原子相连的烷基碳原子上应有氢原子（即β-氢原子）。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
10、
酮羰基是药物结构中常见的基团，酮在体内难于被氧化，通常在体内经酮还原酶的作用，生成仲醇。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
第三章 单元测试
1、
从动物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是( )。
A:奎宁
B:洛伐他汀
C:吗啡
D:卡托普利
答案: 卡托普利
2、
从植物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是( )。
A:吗啡
B:洛伐他汀
C:青霉素
D:卡托普利
答案: 吗啡
3、
从微生物来源的天然产物活性成分中发现先导化合物的代表药物是( )。
A:阿司匹林
B:洛伐他汀
C:吗啡
D:卡托普利
答案: 洛伐他汀
4、
从临床药物的副作用中发现新药的代表性药物是（ ）
A:西地那非
B:洛伐他汀
C:吗啡
D:卡托普利
答案: 西地那非
5、
从代谢产物中发现先导化合物的代表性药物是（ ）
A:磺胺
B:非索非那定
C:地氯雷他定
D:诺阿斯咪唑
答案: 磺胺;非索非那定;地氯雷他定;诺阿斯咪唑
6、
互为非经典的生物电子等排体的是（ ）
A:氯
B:溴
C:三氟甲基
D:苯环
答案: 氯;溴;三氟甲基
7、
二甲双胍起源于一种名为山羊豆的植物。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
8、
我们以异烟肼为先导化合物，发展出单胺氧化酶抑制剂作用的抗抑郁药。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
9、
载体前体药物，是通过非共价键，把活性药物，也就是原药，与某个无毒性化合物连接而成的。（ ）
A:对
B:错
答案: 错
10、
含有羰基的药物，由于羰基化学性质不稳定，制备前药的时候可以做成缩酮，希夫氏碱、肟等基团。（ ）
A:对
B:错
答案: 对
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